抗血小板薬 - I.Randiの抗血小板薬

入門

抗血小板薬は血小板の凝集妨げ血栓形成のリスクを減らすことができる薬です。

抗血小板薬としても知られているこれらの薬物は、心血管疾患を患っている患者、または特に血栓形成の危険な状態にある患者に使用されている。 後者の形成は血管の閉塞(静脈と動脈の両方)を引き起こし、閉塞によって影響を受ける血管の種類に応じて、時には致命的な、多かれ少なかれ重大な結果をもたらす。 特に、血栓の形成および剥離は、血栓性静脈炎、表在性血栓症、深部静脈血栓症、肺塞栓症、冠状動脈塞栓症、心臓発作および卒中を引き起こし得る。

現在利用可能な抗血小板薬は異なり、異なる作用機序を通して作用する。 他の薬よりも特定の種類の薬を使用するという選択は医者によってなされなければなりません。

抗血小板薬の調剤は薬局でのみ、そして処方箋の提出時にのみ行うことができます。 しかし、それらのうちのいくつかは病院での使用のためだけに利用可能です。

彼らは何ですか?

抗血小板薬とは何ですか?

抗血小板薬は、 血栓の形成とその結果として生じる危険な結果(血栓症)防ぐために使用される薬の一種です。 より詳細には、抗血小板薬 - 異なる作用機序を通して作用する - は、血液凝固過程の間の血小板活性化阻害することができます。

現在治療分野で使用されている血小板凝集防止剤は多数あり、血小板凝集の基礎となるメカニズムに多かれ少なかれ直接作用することができる、したがって凝固および血栓形成の基礎にあることができる異なるクラスの薬物に属する。

本稿では、さまざまな種類の抗血小板薬とその作用機序について簡単に説明します。

治療適応症

いつ抗血小板薬を使用しますか?

述べたように、抗血小板薬は、心血管障害を患っているか、または血栓を発症する危険性が高いために特定の症状を患っているすべての患者に使用されている。

より詳細には、抗血小板薬の主な適応症の中で、我々は思い出します:

  • 不安定狭心症または慢性安定狭心症患者における心筋梗塞または脳卒中後の主要なアテローム性血栓症の予防。
  • 確立されたアテローム性疾患患者および血液透析患者における心血管イベントの予防。
  • 体外循環を受けている患者における血栓症の予防。
  • 動脈血栓塞栓症の治療

使用されている薬と含まれている有効成分の種類に応じて、治療適応症はわずかに異なるかもしれません。

知っていましたか…

抗血小板薬はまた、いくつかの種類の中強度抗凝固剤と関連して心房細動を患っている患者にも使用されている。

COX-1阻害薬

抗血小板薬としてのシクロオキシゲナーゼ阻害剤

治療分野で抗血小板薬として使用される1型シクロオキシゲナーゼ阻害剤の中で、我々は以下のことを見出している。

  • アセチルサリチル酸 (カルジオアスピリン(登録商標))は、非ステロイド系抗炎症薬(NSAID)として知られており、低用量(75〜300mg)で投与すると優れた抗血小板薬であることが証明されている。
  • インドブフェンIbustrin (登録商標))、別の種類のNSAID。
  • トリフルザル (Triflux®)。

血栓形成を防ぐために、これらの抗血小板薬は経口投与されます。

アクション機構

アセチルサリチル酸およびトリフルサルは、プロスタグランジン、特にPGH 2の合成に関与する、 酵素シクロオキシゲナーゼ 1型 (COX − 1)の不可逆的な阻害剤である 。 PGH 2から他のプロスタグランジンおよびトロンボキサンA 2 (TXA 2)を誘導する。 後者は血小板脱顆粒後に放出され、そしてセカンドメッセンジャーとして作用して、血餅の​​形成に有利な他の血小板を思い出す。 それ故、TXA2の合成を阻止することは、血小板凝集、従って血餅の形成を防止することが可能である。

COX-1は恒久的に阻害され、それらは除核されている(すなわち、核なし)ので、この種の薬物を用いた長期治療を通して血小板不活性化の累積的効果が得られる。 。

一方、インドブフェンは血小板COX-1の可逆的阻害剤として作用します。 しかしながら、その有効性はアセチルサリチル酸のそれに匹敵する。

副作用

上記の有効成分のそれぞれが他とは異なる副作用を引き起こす可能性があるため、COX-1阻害剤の考えられるすべての副作用を一覧表示するのは難しい場合があります。 ただし、可能性のある一般的な副作用の中で、私達は思い出します:

  • 頭痛;
  • めまい;
  • 胃腸障害
  • 出血。

PDE-3阻害剤

抗血小板薬などの3型ホスホジエステラーゼ阻害薬

血小板凝集および血栓形成を妨げるために一般的に使用される3型ホスホジエステラーゼ阻害剤の中で、我々は見つけます:

  • 単独でまたはアセチルサリチル酸(Aggrenox(登録商標))と組み合わせてのいずれかで使用することができるジピリダモール (Persantin(登録商標))。
  • シロスタゾール (Pletal®)。 他の抗血小板薬とは異なり、それは間欠性跛行の治療のための具体的かつ排他的な治療適応症を提示します。

両活性成分は経口投与される

アクション機構

3型ホスホジエステラーゼ(PDE − 3)は、 AMP (アデノシン一リン酸)中のcAMP (環状アデノシン一リン酸、または所望ならば環状AMP)の分解に関与する特定の種類の酵素である 。 血小板レベルでは、cAMPはその凝集および脱顆粒に対して抑制作用を発揮する。 対照的に、AMPは血小板脱顆粒を促進します。

このため、PDE-3を阻害することにより、ジピリダモールやシロスタゾールなどの抗血小板薬は血小板内のサイクリックAMPの濃度を上昇させ、抗血小板薬としての治療効果を発揮します。

副作用

またこの場合、起こり得る副作用は使用される活性成分によって異なります。 ただし、発生する可能性がある一般的な副作用の中で、私たちは見つけます:

  • 頭痛;
  • 吐き気、嘔吐、下痢。
  • 出血傾向。
  • 狭心症。
  • めまいまたはめまい。

P2Y受容体拮抗薬

抗血小板薬としてのP2Yプリン受容体拮抗薬

別の種類の抗血小板薬は、血小板中に存在するP2Y受容体アンタゴニストによって代表される。 これらは主にプロドラッグであり、いったん対応する活性代謝物に変換されると、その内因性基質がADPであるP2Y受容体と相互作用する。 治療に使用される有効成分の中で、我々は見つけます:

  • チクロピジン (チクリッド(登録商標))。
  • クロピドグレル (Plavix®)。
  • チカグレロル(Brilique®)
  • プラスグレル (Efient®)。

PDE − 3阻害剤と同様に、いくつかのP2Y受容体拮抗薬もアセチルサリチル酸と組み合わせて投与することができる。

抗血小板薬P2Y受容体阻害薬は通常経口投与されます。

アクション機構

それらの名前から推測できるように、問題の抗血小板薬はP2Y受容体拮抗薬として作用し 、それには2つの形態、 P2Y1およびP2Y12がある 。 これらの受容体の基質はADP (アデノシン二リン酸)、血小板凝集の過程、したがって血栓および血栓の形成において決定的な役割を果たすヌクレオチドによって表される。

詳細には、ADPとP2Y 1受容体との相互作用に続いて、血小板の形状、細胞内カルシウムの動員および血小板凝集の 開始 における変化がある。 代わりに、ADPとP2Y 12受容体との相互作用に続いて アデニル酸シクラーゼ (ATPの変換を担う酵素 - cAMP中のアデノシン三リン酸 - )の阻害による血小板凝集の顕著な増加がある。我々が思い出すcAMPレベルの低下は血小板凝集の阻害剤である。

P2Y受容体拮抗薬抗凝集薬は、場合に応じて、多かれ少なかれ選択的かつ可逆的または不可逆的な様式で、P2Y 12型に結合し、したがってADP媒介による血小板凝集の増加を妨げる。

副作用

P2Y受容体拮抗薬の抗凝集剤によって引き起こされる可能性のある副作用の中で、我々は見つけます:

  • 血小板減少症;
  • 好中球減少症もまた重症です。
  • 血栓性紫斑病。
  • 出血のリスクが高い。
  • 頭痛;
  • めまい;
  • 吐き気と下痢。

GP IIb / IIIa受容体アンタゴニスト

抗血小板薬としてのGP IIb / IIIa血小板受容体拮抗薬

GP IIb / IIIa受容体の拮抗作用を有する抗血小板薬は病院で使用されそして静脈内投与される

このタイプの抗血小板薬の使用は、アセチルサリチル酸および 未分画 ヘパリンと関連して行われます。

  • 不安定狭心症患者の早期心筋梗塞を予防する。
  • 過去24時間以内に胸痛の最後のエピソードがあり、心電図(ECG)の変化および/または値がある患者における非Q心筋梗塞(すなわち、壊死のQ心電図波なし)を防ぐため高い心臓酵素

この群の抗血小板薬に属する有効成分は、抗体、ペプチド性または非ペプチド性を有することができる。 より詳細には、これらの中で我々は見つけます:

  • Abciximab (ReoPro®)は、不安定狭心症患者の心筋梗塞の予防に使用されることに加えて、手術を受けている患者の虚血性心合併症の予防に使用されるモノクローナル抗体です。冠状動脈ツリー上に経皮的。
  • エプチフィバチド (Eptifibatide Accord(登録商標))は、GP IIb / III Aの合成ペプチド型アンタゴニストである。
  • チロフィバン (Aggrastat(登録商標))、GP IIb / IIIa受容体の非ペプチドアンタゴニスト。

アクション機構

GP IIb / IIIa受容体は血小板レベルに位置している。 その天然の基質は、 フィブリノーゲン (または凝固因子I )によって表される。 後者は、実際には異なる血小板上に位置するGP IIb / IIIa受容体との結合を介して2つの血小板間の「結合の架橋」として作用する糖タンパク質である。 それ故、GPIIb / IIIaのアンタゴニストは、(可逆的であっても)受容体に結合することによって、フィブリノーゲンとの結合を妨げ、そして結果として血小板凝集、従って血栓および血栓の形成を妨げる。

副作用

発生する可能性があり、GP IIb / IIIa受容体のすべての抗凝集薬拮抗薬に共通する副作用の中で、我々は思い出す:

  • 吐き気;
  • 頭痛;
  • 血小板減少症;
  • 出血;
  • 注射部位の痛みやその他の反応。

その他の抗血小板薬

TXA 2受容体の抗凝集薬阻害剤および合成

ピコタミド(Plactidil(登録商標))は、トロンボキサンA2受容体(TXA2)およびその合成の抗血小板阻害剤のうちの1つである。 経口投与される有効成分で、2つの作用機序を通じて抗血小板凝集作用を発揮します。

  • トロンボキサンシンターゼ (PGH 2をTXA 2に変換する酵素)を阻害し、したがってTXA 2の合成を妨げる。
  • それはTXA 2血小板受容体を遮断し、血小板凝集を妨げる。

ピコタミドの使用は、血小板反応性の阻害が必要とされる血栓塞栓症性障害の治療においてとりわけ示されている。 投与は経口で行わ 、主な副作用は胃腸障害の発症にあります。

PAR - 1受容体阻害剤トロンビンの抗凝集薬

Vorapaxar (Zontivity®)は、PAR-1トロンビン受容体を阻害することによって作用する抗血小板薬です。

トロンビンは、PAR - 1受容体に結合することによってそれを活性化し、血液凝固を促進する。 当然のことながら、このタイプの受容体の活性化は血栓症の発症に関係していると考えられている。 したがって、PAR - 1受容体の阻害は、トロンビンによって誘導される活性化、したがって血栓の形成を妨げる。

vorapaxarによって引き起こされる主な望ましくない効果の中で、我々は言及します:貧血、出血、斑状出血、血腫、胃炎および血尿。 問題の活性物質は経口投与される

禁忌

抗凝集薬はいつ使用すべきではありませんか?

抗血小板薬にはそれぞれ独自の作用機序と独自の「標的」を持つ広範囲の有効成分が含まれているため、それらの使用に対する禁忌も使用する薬剤によって大きく異なります。 しかしながら、抗血小板薬の全部または少なくとも大部分の使用は一般に禁忌であると述べることは可能です:

  • 活性成分または使用される医薬品に含まれる任意の賦形剤に対する過敏症が知られている場合。
  • 重度の肝障害のある患者
  • 病状を患っている患者、または出血の発症の素因となり得る状態にある患者。

ご注意ください

治療上の兆候、警告、薬物の相互作用、投与方法および使用方法、妊娠中および授乳中の使用、抗血小板薬の副作用および禁忌についての詳細は、医師が処方しなければならない医師の指示に従ってください。使用しています。

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